Учеными предложен новый механизм работы бета-блокаторов

Стимуляция бета3-адренорецепторов метопрололом увеличивает выработку сфингозин-1-фосфата, защищающего клетки сердца.


ЭКГ, сердце, бета-блокаторы, метопрололТерапевтический эффект бета1-антагонистов вызывается не только блокадой соответствующих рецепторов, доказали ученые медицинского факультета имени Льюиса Катца при Темпльском университете (LKSOM). По-видимому, при использовании средств этого класса также происходит активация бета3-адренорецепторов, усиливающая выработку кардиопротективного вещества сфингозин-1-фосфата (S1P). Ранее считалось, что роль этих рецепторов сводится к терморегуляции и липолизу, хотя наличие кардиопротективных свойств предполагалось еще в 2012 году.

Эффект бета1-блокаторов во многом обусловлен действием S1P. Молекулы этого вещества защищают клетки сердца от гибели после инфаркта и эпизодов сердечной недостаточности. Высокая активность бета1-адренорецепторов уменьшает выработку S1P. Бета-блокаторы наподобие метопролола оказывают кардиопротективное действие, предотвращая активацию бета1-рецепторов и нормализуя тем самым концентрацию S1P. Впрочем, по словам Вальтера Дж. Коха (Walter J. Koch), заведующего кафедрой фармакологии и директора центра трансляционной медицины LKSOM, этот класс средств также может увеличивать выработку S1P, стимулируя бета3-адренорецепторы.

Исследователи изучили действие метопролола и S1P на организм мышей, перенесших инфаркт миокарда. Использование каждого из этих веществ приводило к значительному улучшению функции сердца. Этот результат, впрочем, не удалось воспроизвести у мышей, у которых бета3-адренорецепторы не функционировали: использование метопролола у таких животных не приводило к развитию терапевтического эффекта, а уровень S1P оставался низким.

Предположение о том, что механизм действия бета1-антагонистов не ограничивается блокадой рецепторов 1 типа, в какой-то степени подтверждается их неэффективностью у части пациентов. «Изменение работы бета3-рецепторов или передачи сигналов с помощью S1P могло бы объяснить те отличия в ответе на терапию, которые мы наблюдаем», – прокомментировал Алессандро Каннаво (Alessandro Cannavo), ведущий автор работы. Кардиопротективный эффект бета3-рецепторов заслуживает дальнейшего изучения: впоследствии он может лечь в основу нового класса средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.


Еженедельный дайджест "Лечащего врача": главные новости медицины в одной рассылке

Подписывайтесь на нашу email рассылку и оставайтесь в курсе самых важных медицинских событий


поле обязательно для заполнения
поле обязательно для заполнения
поле обязательно для заполнения
поле обязательно для заполнения
Нажимая на кнопку Подписаться, вы даете согласие на обработку персональных данных





Актуальные проблемы

Специализации




Календарь событий:




Вход на сайт