Опиоидным анальгетикам предложены альтернативы, не вызывающие привыкания

Разработанные соединения не уступают наркотическим обезболивающим в эффективности. При этом они не вызывают зависимости и других побочных эффектов, поскольку воздействуют на головной мозг в меньшей концентрации – или не воздействуют на него вовсе.


Опиоиды, наркотические анальгетики, мак, обезболивание, фармакологияНа сегодняшний день все наиболее эффективные анальгетики относятся к классу опиоидных. В современной клинической практике их применение ограничено, так как может вызвать ряд серьезных побочных эффектов. Кроме того, при повторном применении опиоидов у пациентов быстро развивается физиологическая зависимость, из-за чего этот класс анальгетиков также получил название наркотических. Оборот таких средств находится под строгим контролем, и это вызывает дополнительные сложности при их назначении.

Побочные эффекты и привыкание обусловлены воздействием опиоидов на мю-рецепторы в головном мозге. Помимо них, существует еще два типа рецепторов – каппа- и дельта-рецепторы, активация которых не приводит к таким последствиям. Кроме того, мю-рецепторы могут быть активированы не только в центральной нервной системе, но и на периферии, что тоже позволит добиться обезболивающего эффекта. Эффективных анальгетиков, не проникающих через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) или не активирующих мю-рецепторы, пока что не разработано. Впрочем, на прошлой неделе стало известно о двух прорывах в этом направлении.

20 марта агентство Reuters сообщило о том, что компания Nektar Therapeutics добилась значительного успеха в работе над соединением NKTR-181, назвав его «настолько же эффективным, как имеющиеся на сегодняшний день опиоидные анальгетики длительного действия». Хотя это лекарственное вещество и воздействует на мю-рецепторы, оно поступает в головной мозг значительно медленнее, чем другие аналоги этого класса. Как полагают создатели, из-за этого в головном мозге не будет образовываться избытка дофамина, который и приводит к развитию эйфории и зависимости.

NKTR-181 продемонстрировало свою эффективность в ходе клинических испытаний третьей фазы SUMMIT-07, в которых участвовало более 600 пациентов. Что немаловажно, оценивалась не только анальгезия, но также и степень эйфории, возникавшей после приема лекарства. Оценку проводили пациенты, которые раньше страдали от опиоидной зависимости. Как показали результаты, в этом отношении NKTR-181 было практически неотличимо от плацебо. При этом средство снижало интенсивность болевых ощущений, которые испытывали пациенты, более чем вдвое.

Два дня спустя, 22 марта, Medscape объявил о создании и успешном испытании сотрудниками компании Cara Therapeutics соединения CR845, воздействующего исключительно на каппа-рецепторы и неспособного проникать через ГЭБ. Таким образом, разработчики подошли к проблеме с двух сторон: предложенное ими вещество не только не оказывает влияния на «проблемные» мю-рецепторы, но и попросту не попадает в головной мозг. Хотя можно было бы предположить, что это может привести к меньшей эффективности, Cara Therapeutics приводит данные о нескольких клинических испытаниях 2-й фазы, которые опровергают эти сомнения. На сегодняшний день также сообщается о положительных результатах первого этапа масштабного исследования 3-й фазы.

Создатели CR845 считают, что для одобрения их средства может понадобиться еще несколько лет. Представители Nektar Therapeutics, разработавшей NKTR-181, не называют конкретных сроков. Впрочем, как сообщает Drug Development Technology со ссылкой на оценку GlobalData, этот анальгетик может появиться на рынке уже в конце 2017 года.


Еженедельный дайджест "Лечащего врача": главные новости медицины в одной рассылке

Подписывайтесь на нашу email рассылку и оставайтесь в курсе самых важных медицинских событий


поле обязательно для заполнения
поле обязательно для заполнения
поле обязательно для заполнения
поле обязательно для заполнения
Нажимая на кнопку Подписаться, вы даете согласие на обработку персональных данных





Актуальные проблемы

Специализации




Календарь событий:




Вход на сайт