Антикоагулянтная терапия является важным компонентом в лечении и профилактике ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, венозной тромбоэмболии, ряда онкологических заболеваний и др. Использование антикоагулятной терапии сопровождается повышением геморрагических рисков, поэтому ее назначение всегда подразумевает компромисс между пользой и риском, что представляет особенную сложность при необходимости хирургического лечения.

Новое соединение создано в рамках супрамолекулярной концепции и состоит из двух молекул, которые таргетно воздействуют на различные части молекулы тромбина – центрального звена каскада свертываемости. Части препарата взаимодействуют с тромбином нековалетной связью путем транзиентной гибридизации пептидно-нуклеиновой кислоты – именно этот механизм обуславливает быструю обратимость эффекта при использовании антидота в случае такой необходимости.

В настоящее время в клинической практике в качестве антикоагулянта в периоперационном периоде часто используется гепарин, представляющий собой комбинацию полимеров с различной длиной молекул животного происхождения, который может потребовать проведения коагулограммы во время хирургического лечения.

В экспериментальной части исследования антикоагулянтные свойства препарата и эффективность антидота были продемонстрированы на мышиной модели.

Подход с использованием подобных антикоагулянтов позволит лучше корректировать лечение в периоперационном периоде (до и после хирургического вмешательства). Кроме того, разработка терапевтических молекул в рамках супрамолекулярного подхода крайней перспективна в области иммунотерапии. Возможность быстро регулировать активность соединения крайне полезна с точки зрения профилактики гиперреакции иммунной системы.

Источник: Millicent Dockerill et al. Development of supramolecular anticoagulants with on-demand reversibility // Nature Biotechnology, 2024