Первый антидот дабигатрана получил одобрение FDA

Препарат идрацизумаб может применяться для контроля острых кровотечений, связанных с передозировкой антикоагулянта. Ожидается, что он значительно улучшит прогноз и качество жизни пациентов с фибрилляцией предсердий.

2018-04-20 09:30:00

FDA, лекарство, регистрация
Изображение: Kaiser Health News

Фибрилляция предсердий – самое распространенное устойчивое нарушение сердечного ритма. С ней связано значимое ухудшение качества и прогноза жизни больных. Это связано с тем, что при фибрилляции из-за неравномерности сокращений в предсердиях происходит образование тромбов. Эти тромбы могут оторваться от места своего прикрепления и перекрыть просвет одного из сосудов, приводя к развитию ишемического инфаркта. Именно поэтому основой терапии практически всех пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий, является антикоагулянтная терапия, препятствующая образованию тромбов.

До недавнего времени единственным антикоагулянтным препаратом с доказанной эффективностью при фибрилляции предсердий являлся варфарин. У него есть очевидные минусы – варфарин сложно дозировать, а при терапии требуется постоянный контроль МНО. Даже самые приверженные к терапии пациенты находятся в терапевтическом диапазоне МНО не более 70% от всего времени терапии. Несовершенство варфарина послужило толчком к распространению прямых пероральных антикоагулянтов, одним из которых стал дабигатран.

Дабигатран, известный также как Прадакса, связывает циркулирующий в крови тромбин. Этот фермент способствует тромбообразованию, и снижение его активности позволяет эффективно предотвращать тромботические осложнения. Но поскольку при этом снижается эффективность образования тромбов, такая терапия может привести к развитию кровотечений.

Для устранения кровотечений используются антидоты, временно сводящие на нет эффект антикоагулянтов. 17 апреля Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило первый специфический антидот дабигатрана — идрацизумаб. Идрацизумаб – это фрагмент гуманизированного антитела (Fab), который необратимо связывается с молекулами дабигатрана, нейтрализуя их антикоагулянтное действие. При этом он не влияет на систему свертывания крови напрямую и, соответственно, не увеличивает риск тромбозов.

Идрацизумаб стал первым зарегистрированным антидотом к прямому пероральному антикоагулянту. Сейчас продолжается исследование андексанета альфа ANNEXA-4, связывающего препараты, действующие на факторы свертывания крови. Ожидается, что внедрение антидотов в клиническую практику улучшит контроль над кровотечениями и предоперационную подготовку у пациентов с фибрилляцией предсердий.